Antiviral

Clasificare

1. Anti-Herpes virus: idoxurudină, trifluridină, Aciclovir, valaciclovir, Famciclovir, Ganciclovir, Valganciclovir, Cidofovir, Foscarnet, Fomivirsen

2. Virus gripal: Amantadină, rimantadină, Oseltamivir, Zanamivir

3. Medicamente antivirale neselective împotriva virusului hepatitic/antihepatitei În principal pentru hepatita B: Lamivudină, Adefovir dipivoxil, Tenofovir În primul rând pentru hepatita C: Ribavirină, Interferon α

4. Anti-retrovirus:

(A) inhibitor al transcriptazelor de râuri de nucleozide: Zidovudină

Didanosină, stavudină, lamivudină, abacavir, emtricitabină, tenofovir

(B) inhibitori nenucleozidici ai transcriptazei inverse (NNRTI): Nevirapină, Efavirenz, Delavirdină.

(C) Inhibitori de protează: Ritonavir, Atazanavir, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Amprenavir

(D) Inhibitor de intrare (fuziune): Enfuvirtide

(E) Inhibitor al receptorului CCR5: Maraviroc

(F) Inhibitor de integrază: Raltegravir

Acyclovir

Acest medicament antiviral analog al deoxiguanosinei necesită o enzimă specifică virusului pentru a fi transformat în metabolitul activ care inhibă sinteza ADN și replicarea virală.

Aciclovirul este absorbit de celulele infectate de virus. Datorită generării selective a inhibitorului activ în celula infectată de virus și a efectului său inhibitor mai mare asupra sintezei ADN-ului viral, aciclovirul are o toxicitate scăzută pentru celulele gazdă: s-a observat un indice chimioterapeutic de câteva sute de ori mai mare.

Farmacocinetică

Doar aproximativ 20% dintr-o doză orală de aciclovir este absorbită. Acesta este puțin legat de proteinele plasmatice și este distribuit pe scară largă, atingând o concentrație în LCR care reprezintă 50% din concentrația plasmatică. După aplicarea topică, acesta pătrunde bine în cornee. Aciclovirul este excretat în principal neschimbat în urină, atât prin filtrare glomerulară, cât și prin secreție tubulară; t½ plasmatic este de 2-3 ore.

Utilizați

• Acyclovirul este foarte util la pacienții cu o stare imunitară normală sau deficitară.

• Herpesul genital simplex, cauzat în general de virusul de tip 2, poate fi tratat cu aciclovir topic, oral sau parenteral, în funcție de stadiul și gravitatea bolii.

• Boala primară: Tratamentul topic are o eficacitate scăzută; se aplică unguent 5% local de 6 ori pe zi timp de 10 zile. Acesta este util dacă este început devreme și în cazurile ușoare. Cazurile tardive și mai severe trebuie să primească tratament oral (1 g/zi în 5 doze divizate sau 400 mg TDS timp de 10 zile) în plus față de tratamentul local. Atât terapia locală, cât și cea orală permit ameliorarea simptomatică și vindecarea rapidă a leziunilor, dar nu previn recidivele

• H. simplex mucocutanat Este o boală virală de tip 1, rămâne localizată la nivelul buzelor și gingiilor; de obicei nu necesită tratament specific, dar crema cutanată cu aciclovir poate oferi o oarecare ameliorare. Leziunile care se extind pot fi tratate cu aciclovir oral timp de 10 zile. Boala se diseminează adesea la persoanele imunocompromise și poate fi tratată cu aciclovir oral sau i.v. (15 mg/kg/zi) timp de 7 zile, dar recidivele nu sunt prevenite.

• Encefalita H. simplex (virus de tip 1): Aciclovirul 10-20 mg/kg/8 ore i.v. timp de >10 zile este medicamentul de elecție. Tratamentul este eficient numai dacă este început devreme: întârzierea exclude efectul salutar asupra mortalității și complicațiilor neurologice.

Efecte secundare

• topic: senzație de usturime și arsură după fiecare aplicare.
• oral: Medicamentul este utilizat pentru dureri de cap, greață, stare de rău și unele efecte asupra SNC.
• Intravenos: Erupțiile cutanate, transpirația, emesisul și scăderea TA apar doar la câțiva pacienți. Scăderea dependentă de doză a r.f.g. este cea mai importantă toxicitate; apare în special la cei cu afecțiuni renale; se normalizează la întreruperea tratamentului

Amantadină

Din punct de vedere chimic, este o amină triciclică unică care nu are legătură cu niciun precursor de acid nucleic, dar care inhibă replicarea virusului gripal A. Activitatea amantadinei este specifică tulpinii, gripa b nu este afectată. Tulpinile H5N1 și H1N1 ale gripei A sunt rezistente în majoritatea zonelor. pare să acționeze într-o etapă timpurie (posibil dezacoperire), precum și într-o etapă târzie (asamblare virală) a replicării virale. proteina numită M2, care acționează ca un canal ionic, a fost identificată ca fiind una dintre țintele sale de acțiune. Rezistența la amantadină se dezvoltă prin mutații care cauzează substituiri de aminoacizi în proteina M2.

Utilizări

• Profilaxia gripei A2 în timpul unei epidemii sau a gripei sezoniere, în special la pacienții cu risc ridicat. Sezonul de gripă și epidemiile durează în general ~ 2 luni, și doar această perioadă trebuie acoperită prin profilaxie.

• atunci când se știe că tulpina de virus care provoacă epidemia este sensibilă la amantadină, trebuie să se ia în considerare utilizarea profilactică.

• Cu toate acestea, amantadina nu mai este recomandată în Regatul Unit, nici pentru profilaxie, nici pentru tratamentul gripei.

• Tratamentul bolii gripale (A2): un efect terapeutic modest (reducerea febrei, a congestiei, a tusei și o recuperare mai rapidă) apare dacă medicamentul este administrat imediat după apariția simptomelor. Se recomandă un tratament de 5 zile.

Efecte adverse

Greață, Anorexie, Insomnie, Amețeli, Coșmaruri, Lipsa de concentrare mentală, Rareori au fost raportate halucinații. Apare edem de gleznă datorită vasoconstricției locale.

Interferon α

α Interferonii (IFN) sunt citokine glicoproteice cu greutate moleculară mică, produse de celulele gazdă ca răspuns la infecții virale, TNFα, IL-1 și alți inductori.

Au activitate antivirală nespecifică, precum și alte efecte complexe asupra imunității și proliferării celulare. interferonii se leagă de un receptor foarte specific de suprafață celulară și afectează replicarea acestuia în mai multe etape, penetrarea virală, sinteza ARNm viral, asamblarea particulelor virale și eliberarea acestora, dar efectul cel mai răspândit este suprimarea directă sau indirectă a sintezei proteinelor virale, adică inhibarea traducerii. receptorii interferonici ca și receptorii de proteinkina kinază tirozină JAK STAT care la activare fosforilează proteinele celulare. Acestea migrează apoi în nucleu și induc transcrierea "proteinelor induse de interferon" care exercită efecte antivirale.

Utilizări

• Hepatita cronică B: IFNα2Α 2,5-5 ΜU/m2 sau IFNα2Β2 5-10 ΜU administrat de 3 ori pe săptămână timp de 4-6 luni determină dispariția HBVDNA din plasmă și ameliorarea testelor funcției hepatice/istologiei la aproape jumătate dintre pacienți. Dozele mari (10 MU) injectate de trei ori pe săptămână timp de 6 luni produc adesea o remisiune prelungită, dar apar recidive. PegIFN-urile 180 μg s.c. săptămânal timp de 24 până la 48 de săptămâni produc răspunsuri mai bune și mai susținute.

• Hepatita cronică C: IFNα2Β 3ΜU de 3 ori pe săptămână timp de 6-12 luni a produs remisiune la 50-70% dintre pacienți. ARN-ul viral devine nedetectabil și testele funcției hepatice revin la normal. Histologia se îmbunătățește dacă răspunsul este susținut. Cu toate acestea, recidivele apar la majoritatea pacienților. PegIFN-urile de 180 μg/săptămână sunt mai eficiente și induc remisiuni de durată mai mare. Terapia combinată cu IFN/pegIFN + ribavirină este indicată în special la pacienții care nu răspund la IFN singur.

• Sarcomul Kaposi legat de SIDA: IFN este utilizat pentru a trata sarcomul Kaposi legat de SIDA, dar nu și pentru a trata HIV ca atare. Cu toate acestea, interferonul accentuează toxicitatea hematologică a zidovudinei.

• Condilomul acuminat: cauzat de virusul papiloma este de obicei tratat cu podofilină topică. În cazurile refractare se poate utiliza injectarea intrasenzorială de interferon.

Efecte adverse

• Simptomele asemănătoare gripei - oboseală, dureri, stare de rău, febră, amețeli, anorexie, greață, tulburări de gust și de vedere - apar la câteva ore după fiecare injecție, dar devin mai ușoare ulterior.

• neurotoxicitate - amorțeală, neuropatie, comportament alterat, depresie mentală, tremor, somnolență, foarte rar convulsii

Medicamentele antivirale sunt un tip de medicament utilizat pentru tratarea infecțiilor virale. Cele mai multe antivirale sunt utilizate pentru infecții virale specifice, în timp ce un antiviral cu spectru larg acționează împotriva unei game largi de virusuri. Spre deosebire de majoritatea antibioticelor, medicamentele antivirale nu distrug agentul patogen țintă (ceva care provoacă boala), ci le opresc dezvoltarea.

Medicamentele antivirale sunt un tip de antimicrobiene, un grup mai mare care include, de asemenea, medicamente antibiotice (numite și antibacteriene), antifungice și antiparazitare, sau medicamente antivirale bazate pe anticorpi monoclonali. Cele mai multe antivirale nu provoacă prea multe daune organismului și pot fi utilizate pentru a trata infecțiile. Ele sunt diferite de viricide, care nu sunt medicamente, dar care dezactivează sau distrug particulele de virus în interiorul sau în afara organismului. Antiviralele naturale sunt produse de unele plante, cum ar fi eucaliptul și arborele de ceai australian.

Pagini conexe

• Antibiotice