Naloxonă

Cum funcționează naloxona?

Atunci când o persoană ia opioide, opioidele trebuie să se atașeze la anumiți receptori din creier pentru a funcționa, ca o încuietoare în gaura cheii. Odată ce opioidele se atașează la aceste situsuri receptoare de opiacee - ca un lacăt care se potrivește în gaura cheii - opiaceele încep să funcționeze. Aceștia ucid durerea, creează euforie și îi fac pe oameni să se simtă calmi și relaxați. Dar dacă o persoană ia prea multe opiacee, acestea pot face, de asemenea, imposibilă respirația.

Naloxona se potrivește mai bine pe aceste situsuri ale receptorilor de opiacee decât o fac opiaceele reale. Dacă o persoană ia naloxonă, naloxona va arunca orice opiacee de pe receptorii de opiacee (ca și cum o cheie ar fi scoasă din ușă). Naloxona va rămâne atașată de aceste situsuri receptoare de opiacee. Acest lucru inversează efectele opiaceelor pe care persoana le-a luat.

Efecte secundare

Naloxona inversează efectele opiaceelor. Din acest motiv, dacă o persoană dependentă de opiacee primește naloxonă, aceasta va avea simptome de sevraj de opiacee. Oamenii au simptome de sevraj atunci când corpul lor se obișnuiește să aibă opiacee tot timpul.

Deoarece naloxona inversează efectele opiaceelor, efectele secundare ale naloxonei pot include neliniște, agitație, greață, vărsături, ritm cardiac accelerat, durere și transpirație. Pentru a preveni acest lucru, se pot administra doze mici la fiecare câteva minute până când se obține efectul dorit.

Naloxona trebuie administrată cu atenție persoanelor cu afecțiuni cardiace. Naloxona poate provoca mai multe probleme cardiace, cum ar fi modificări ale ritmului bătăilor inimii, la aceste persoane.

Naloxona pare a fi sigură la femeile însărcinate. Naloxona este un antagonist pur al opioidelor.

În cazuri rare, naloxona provoacă convulsii și edem pulmonar (lichid în plămâni).

Istoric

Naloxona a fost brevetată în 1961 de Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein și compania Daiichi Sankyo. Medicamentul a fost aprobat pentru supradozajul de opioide de către Food and Drug Administration (FDA) în 1971. Acesta se află pe Lista model de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, cele mai importante medicamente necesare într-un sistem de sănătate de bază.

Naloxona este disponibilă sub formă de medicament generic și nu este foarte scumpă. Prețul său cu ridicata este cuprins între 0,50 și 5,30 USD pe doză.

Utilizări medicale

Supradozaj de opiacee

Naloxona poate fi utilizată pentru a inversa supradozajul de opioide și pentru a reduce respirația încetinită sau depresia mentală pe care le pot provoca opioidele.

Naloxona este inclusă în trusele de intervenție de urgență în caz de supradoză distribuite consumatorilor de heroină și de alte droguri opioide. S-a demonstrat că acest lucru reduce numărul deceselor cauzate de supradoze.

O rețetă pentru naloxonă este recomandată dacă o persoană este:

• Luați o doză mare de opiacee (peste 100 mg de morfină pe zi sau o cantitate egală de alt opiaceu);
• i se prescrie orice doză de opioid împreună cu o benzodiazepină; sau
• Este suspectat sau cunoscut că abuzează de opioide

În cazul în care unei persoane i se prescrie naloxonă, aceasta ar trebui, de asemenea, să fie învățată cum să prevină, să identifice și să reacționeze la un supradozaj, inclusiv cum să efectueze respirația de salvare, resuscitarea cardio-respiratorie și cum să apeleze un număr de telefon de urgență precum 9-1-1.

Prevenirea abuzului de opioide

Naloxona poate fi amestecată cu o serie de opioide, cum ar fi buprenorfina. (Buprenorfina amestecată cu naloxonă se numește Suboxone.) Buprenorfina este utilizată pentru a diminua pofta de opiacee. Atunci când buprenorfina și naloxona sunt amestecate și administrate pe cale orală, doar buprenorfina are efect. Dar dacă o persoană abuzează de Suboxone prin injectare sau prin administrarea de doze mari, naloxona blochează efectul opioidului. Această combinație este utilizată pentru a încerca să prevină abuzul.